大青葉提取物
【有效成分】
中文名稱:
中文別名:2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亞基)-1H-吲哚-3-酮;玉紅片;炮彈樹堿B
英文名稱:Indirubin
英文別名:Indigo Red; C.I. 73200; Indirubin; 2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one; (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione; 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione
CAS號:479-41-4
分子式:C16H10N2O2
分子量:262.2628
【含量】99%
【性狀】 暗紅色針狀結晶,味微酸、苦、澀,有引濕性。
溶解性:溶于乙酯、、氯仿、,不溶于水,微溶于。
密度:1.417g/cm3
沸點:496.6°C at 760 mmHg
閃點:207°C
蒸汽壓:5.34E-10mmHg at 25°C
用途:有抗癌作用,臨床用于治療慢性粒細胞白血病。
【適應證】主要用于治療慢粒的慢性期患者,有少量報道初步認為本品對縮小伴有巨脾的纖維化患者亦可能有一定療效。
【用法與用量】成人常用量每日50~300mg,一般每日200mg,分3~4次口服,至緩解或以3個月為1個療程。緩解后需較長期維持服用,具體劑量尚需進一步摸索,若服本品無效或見效后亦可考慮改用其他抗慢粒藥物。
【制劑與規(guī)格】片:①25mg;②50mg;③100mg。
【藥品分類】抗腫瘤藥-其他抗腫瘤藥與治療腫瘤輔助藥
【性 狀】 本品為暗紅色針狀結晶,溶于乙酯、、氯仿、,不溶于水,微溶于。
【鑒別】 取本品0.2g,加氯仿20ml,加熱回流1小時,濾過,濾液濃縮至1ml,作為供試品溶液。另取靛藍,對照品,加氯仿制成每1ml含1mg的混合溶液。照薄層色譜法(附錄VIB)試驗,吸取上述兩種溶液各5ul,分別點于同一硅膠G薄層板上,以-氯仿-(5:4:1)為展開劑,展開,取出,晾干。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,分別顯相同的藍色斑點和紫紅色斑點。
【干燥失重】 取本品1.0g,置稱量瓶中,105℃干燥5小時,減失重量不得過8.0%。
【質量標準】《中國藥典》2010版
【產品功效】
1.1 是從中藥青黛(Indigofera tintcora L)中分離出來的抗白血病的有效成分,為一雙吲哚類抗腫瘤藥物。本品對多種移植性動物腫瘤有抑制作用,能破壞白血病細胞;在本品的作用下,變性壞死的細胞多呈腫脹、溶解性壞死。實驗研究發(fā)現,本品還能增強動物的單核巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬能力。本品對蛋白合成無直接影響,其對DNA合成的抑制是由于對DNA聚合酶的抑制,影響DNA的聚合。
1.2 體內過程:給小鼠服用本品后,血中濃度逐漸增高,12小時達到高峰,一月后緩慢下降,維持時間較長。本品靜脈注射或灌胃給藥均在肝膽代謝,給藥后96小時以糞便排出76.03%。
2 臨床應用
2.1 主要用于慢性粒細胞白血病,總有效率為87.3%,其降白細胞的作用與馬利蘭相似,縮小的療效較馬利蘭好,但血像及象的緩解作用則較馬利蘭差,與馬利蘭無交叉耐藥性。
2.2 可用于異常增生癥及嗜酸性粒細胞增多癥
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