格列脲
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基-5-氯甲酰胺;;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺?;鵠基]乙基]-2-甲氧基甲酰胺;優(yōu)降糖;格列脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99%
英文名稱: 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
性質(zhì): 白色結(jié)晶性粉末,不溶于水,微溶于、、氯仿。
用途: 降血糖藥,用于中、輕度非依賴型糖尿病的治療
又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療,屬于第二代口服磺脲類降糖藥,作用機(jī)理同磺丁脲,其降血糖作用為磺酰脲類中強(qiáng),作用強(qiáng)度為磺丁脲的200~250倍。可選擇性作用于β細(xì)胞、促進(jìn)的分泌,可增強(qiáng)外源性的降血糖作用,加強(qiáng)的受體后作用。口服吸收快,蛋白結(jié)合率高,于30分鐘開始出現(xiàn)作用,在1.5小時作用強(qiáng),持續(xù)時間為16~24小時。分布容積為0.1L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為90%~95%,半衰期為4~8小時。主要經(jīng)代謝,有6種代謝物,已知2種為羥基化物,均無降血糖作用,主要從尿中排出,少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非依賴型糖尿病。
近日,一項(xiàng)國際研究發(fā)現(xiàn),常用的糖尿病藥物可幫助人體免疫系統(tǒng)對付某些細(xì)菌感染,如在治療類鼻疽時,可將死亡率降低約一半。
類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病,由類鼻疽菌引起,其癥狀包括敗血癥和肺炎等,死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽,但與其他患者相比死亡率卻偏低。
是目前治療2型糖尿病常應(yīng)用的藥物之一,因本品作用快而強(qiáng),所以應(yīng)用后效果較明顯,能很好地控制血糖,適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是和,2者的降血糖作用效果對比如下:
(1) 對葡萄糖和代謝的作用:和可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取,具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶,而在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于,如激活糖原合成酶的活性,是的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,是的1.9倍。通過誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化,提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于細(xì)胞膜外層,參與信號傳遞,可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落,從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。和磺酰脲類均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪組織攝取葡萄糖。但當(dāng)存在抵抗時,本身則很難激活GPI-PLC,但仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究,在磺酰脲類藥物中的胰外作用強(qiáng),能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。和的強(qiáng)度之比為2:1。因此,的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。
注意事項(xiàng):
應(yīng)從小劑量開始使用。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。
(1)肝、功能不全,白細(xì)胞減少,對磺胺類過敏者,孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。
(2)可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應(yīng)。也可見過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等,應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見。
(3)及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質(zhì)激素類合用。
(4)應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
(5)與保泰松合用時,可使本品的降血糖作用增強(qiáng),從而引起急性低血糖。
(6)與磺胺類合用可使的作用及毒性均增強(qiáng),不宜合用。
(7)與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強(qiáng),如兩藥合用,需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量,否則可致低血糖性休克。
(8)磺脲類藥物可增強(qiáng)毒性,治療期間宜戒酒。
含量:99%
規(guī)格:25Kg/紙板桶
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