中文名:
分子量:331.15
英文名:ESMOLOL HYDROCHLORIDE
CAS登錄號:81161-17-3
:EsmololHydrochloride
藥品類別:抗心律失常藥
性狀:本品為無色或帶黃色的澄明液體。
【藥物別名】 Brevibloc
【分子式成分】化學(xué)名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基}丙酸甲酯鹽。
【制劑規(guī)格】注射液:10ml:0.1g、10ml:2.5g。粉針劑:200 mg/2 ml。
【藥理毒理】本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑,主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β1-受體,具有減緩靜息和運動心率,降低血壓,降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200~300 μg/(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率,降低血壓。對接受冠狀動脈手術(shù)的患者,預(yù)防性使用本品,能明顯降低插管及手術(shù)刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明無內(nèi)在擬交感活性,治療劑量無明顯的膜穩(wěn)定作用。本品在100~300 μg/(kg。min)時,對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣,但在高于40~100倍劑量時,可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體,引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400 μg/(kg。min),2 h后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度1.59 mg/L,表觀分布容積為3.43 L/kg。藥物在體內(nèi)迅速分布和消除,分布半衰期僅2 min,清除半衰期為9 min,其迅速起效及較短的半衰期對于臨床狀況不穩(wěn)定的患者,可以在幾分鐘內(nèi)達(dá)到預(yù)期的臨床效果。本品在血液中經(jīng)紅細(xì)胞中的脂酶作用,代謝成其酸性代謝物和甲醇,24 h末約73%~88%的代謝物由尿排出體外,原藥僅占2%。功能不全者,半衰期延長,血藥濃度增高,本品的蛋白結(jié)合率為55%。
【藥 動 學(xué)】在體內(nèi)可迅速被紅細(xì)胞內(nèi)酯酶水解而失活,T1/2約9.2min,靜脈給藥6~10min作用大。
【適 應(yīng) 證】室上性心動過速、房顫、房撲。也用于高血壓。
【不良反應(yīng)】常見低血壓、心動過緩、多汗、眩暈、頭痛、乏力、雷諾綜合征等,尚可見惡心嘔吐、皮疹以及支氣管痙攣等。
【相互作用】與、等合用,作用相互增強(qiáng);、水楊酸鹽、非甾體抗炎藥可降低本品作用。本品可增強(qiáng)地高辛、的作用,降低高血糖素的作用。
【用法用量】靜脈注射或滴注,成人,負(fù)荷量,0.5mg/kg,緩慢注射,繼以每分鐘0.1mg/kg維持。兒童,開始緩慢注射0.1mg~0.5mg/kg,繼以每分鐘0.05mg~0.25mg/kg維持。
【注意事項】妊娠C類。注射液須稀釋至10mg/ml方可靜脈注射。余參見。
藥理毒理
1.藥理作用注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示注射液具有典型的β-上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)恢復(fù)時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下,注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和指數(shù),但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在 0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。 2.致癌、致突變和生殖毒性 由于注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。
藥代動力學(xué)
本品在體內(nèi)代謝迅速,主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2?)約2分鐘,消除半衰期(t1/2?)約9分鐘。經(jīng)適當(dāng)?shù)呢?fù)荷量,繼以 0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點,本品于5分鐘內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(如不用負(fù)荷量,則需30分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度)。超過上述劑量,穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關(guān)。本品半衰期短,通過持續(xù)靜脈點滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇,其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內(nèi)無β上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內(nèi),約 73~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期(t1/2?)約3.7小時,病患者則約為正常的10 倍。本品約55%與血漿蛋白結(jié)合,其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合。
藥用級廠家:
1、西安智誠生物科技有限公司長期供應(yīng)藥用級,庫存充足,質(zhì)量保證。
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分子量:331.15
英文名:ESMOLOL HYDROCHLORIDE
CAS登錄號:81161-17-3
:EsmololHydrochloride
藥品類別:抗心律失常藥
性狀:本品為無色或帶黃色的澄明液體。
【藥物別名】 Brevibloc
【分子式成分】化學(xué)名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基}丙酸甲酯鹽。
【制劑規(guī)格】注射液:10ml:0.1g、10ml:2.5g。粉針劑:200 mg/2 ml。
【藥理毒理】本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑,主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β1-受體,具有減緩靜息和運動心率,降低血壓,降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200~300 μg/(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率,降低血壓。對接受冠狀動脈手術(shù)的患者,預(yù)防性使用本品,能明顯降低插管及手術(shù)刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明無內(nèi)在擬交感活性,治療劑量無明顯的膜穩(wěn)定作用。本品在100~300 μg/(kg。min)時,對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣,但在高于40~100倍劑量時,可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體,引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400 μg/(kg。min),2 h后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度1.59 mg/L,表觀分布容積為3.43 L/kg。藥物在體內(nèi)迅速分布和消除,分布半衰期僅2 min,清除半衰期為9 min,其迅速起效及較短的半衰期對于臨床狀況不穩(wěn)定的患者,可以在幾分鐘內(nèi)達(dá)到預(yù)期的臨床效果。本品在血液中經(jīng)紅細(xì)胞中的脂酶作用,代謝成其酸性代謝物和甲醇,24 h末約73%~88%的代謝物由尿排出體外,原藥僅占2%。功能不全者,半衰期延長,血藥濃度增高,本品的蛋白結(jié)合率為55%。
【藥 動 學(xué)】在體內(nèi)可迅速被紅細(xì)胞內(nèi)酯酶水解而失活,T1/2約9.2min,靜脈給藥6~10min作用大。
【適 應(yīng) 證】室上性心動過速、房顫、房撲。也用于高血壓。
【不良反應(yīng)】常見低血壓、心動過緩、多汗、眩暈、頭痛、乏力、雷諾綜合征等,尚可見惡心嘔吐、皮疹以及支氣管痙攣等。
【相互作用】與、等合用,作用相互增強(qiáng);、水楊酸鹽、非甾體抗炎藥可降低本品作用。本品可增強(qiáng)地高辛、的作用,降低高血糖素的作用。
【用法用量】靜脈注射或滴注,成人,負(fù)荷量,0.5mg/kg,緩慢注射,繼以每分鐘0.1mg/kg維持。兒童,開始緩慢注射0.1mg~0.5mg/kg,繼以每分鐘0.05mg~0.25mg/kg維持。
【注意事項】妊娠C類。注射液須稀釋至10mg/ml方可靜脈注射。余參見。
藥理毒理
1.藥理作用注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示注射液具有典型的β-上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)恢復(fù)時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下,注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和指數(shù),但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在 0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。 2.致癌、致突變和生殖毒性 由于注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。
藥代動力學(xué)
本品在體內(nèi)代謝迅速,主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2?)約2分鐘,消除半衰期(t1/2?)約9分鐘。經(jīng)適當(dāng)?shù)呢?fù)荷量,繼以 0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點,本品于5分鐘內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(如不用負(fù)荷量,則需30分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度)。超過上述劑量,穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關(guān)。本品半衰期短,通過持續(xù)靜脈點滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇,其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內(nèi)無β上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內(nèi),約 73~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期(t1/2?)約3.7小時,病患者則約為正常的10 倍。本品約55%與血漿蛋白結(jié)合,其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合。
藥用級廠家:
1、西安智誠生物科技有限公司長期供應(yīng)藥用級,庫存充足,質(zhì)量保證。
2、公司秉承“信譽(yù),質(zhì)量”的企業(yè)理念,自成立以來,受到廣大客戶的積極評價、贊許和認(rèn)可??梢詢冬F(xiàn)我們的質(zhì)量承諾。
服務(wù)宗旨:竭誠提供產(chǎn)品,一直將藥用原料視為藥物中安全性和功效的重要因素。我們會給您提供優(yōu)惠的而價格,并且保證產(chǎn)品質(zhì)量,讓您選擇放心切安心,售后服務(wù)客戶滿意度100%。
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