三氮脒原料藥是武漢貝爾卡生物醫(yī)藥有限公司主要生產(chǎn)的原料藥之一。貝爾卡生物醫(yī)藥坐落于東湖高新技術(shù)開發(fā)區(qū)生物醫(yī)藥園內(nèi),是一家專業(yè)從事于原料藥的研發(fā)、定制合成、生產(chǎn)和銷售的高科技生產(chǎn)型醫(yī)藥企業(yè)。貝爾卡與園內(nèi)人福醫(yī)藥、輝瑞制藥、聯(lián)合藥業(yè)等各大生物醫(yī)藥公司不斷進(jìn)行交叉合作,并聯(lián)合了武漢大學(xué)藥學(xué)和化學(xué)領(lǐng)域相關(guān)教授,成立了專門的課題小組進(jìn)行新原料藥的研發(fā)與生產(chǎn)。確保產(chǎn)品緊跟國際水平。
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三氮脒
三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲藥,如對家畜梨形蟲、錐蟲和無形體均有治療作用,但預(yù)防效果較差。
【英文名稱】Diminazene Aceturate
【別名】貝尼爾,血蟲凈
【性狀】本品為黃色或橙色結(jié)晶性粉末;無臭,遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。本品在水中溶解,在中幾乎不溶,在氯仿及中不溶。
【藥理作用】用于由錐蟲引起的伊氏錐蟲病和馬媾疫。本品選擇性阻斷錐蟲動基體的DNA合成和復(fù)制,并與核產(chǎn)生不可逆性結(jié)合,從而使錐蟲的動基體消失,并不能分裂繁殖。本品毒性大、安全范圍較小,應(yīng)用治療量也會出現(xiàn)起臥不安,頻頻排尿,肌肉震顫等不良反應(yīng),連續(xù)應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。肌肉注射,一次量,每1kg體重,馬3~4mg,牛、羊3~5mg。
本類的抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進(jìn)行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用。
【用途】(1)牛:三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛,低至0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治療量,24h后蟲體消失,體溫恢復(fù)正常,療效達(dá)。本品對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳,用藥4天后,血液中仍存在蟲體,但臨床癥狀已明顯改善,如使升高的體溫下降,死亡率減少等。
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