中文同義詞: 克敏能;氯雷他啶;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-羧酸乙脂;;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-羧酸乙酯;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-羧酸乙醋;氯雷他丁
英文名稱: Loratadine
英文同義詞: LORATADINE;LORATADINE-D5;LORATIDINE;CLARATYNE;CLARITIN;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLATE;4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
CAS號(hào): 79794-75-5
分子式: C22H23ClN2O2
分子量: 382.88
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗組胺藥;藥物;組胺H1受體拮抗劑;Histamine receptor;Amines;Heterocycles;Pharmaceutical intermediate;鹵代物
熔點(diǎn) 134-136°C
抗過(guò)敏藥 是一種常用的抗過(guò)敏藥,屬第三代長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥物,起效快,作用強(qiáng),不含激素,人體吸收后代謝為活性更強(qiáng)的地,通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀,無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。臨床上用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀。
毒理學(xué):動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致突變、無(wú)致畸形作用。
常見的不良反應(yīng)包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過(guò)敏反應(yīng)。
藥物相互作用:抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢,如、,每日同服400mg,可使本品及其活性代謝物去羧乙基的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、、等藥物并用也可抑制的代謝。
單價(jià):1945/KG 25KG 價(jià)格
用途 抗組胺藥物,對(duì)外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性,作用強(qiáng),時(shí)間長(zhǎng)。用于變態(tài)性關(guān)節(jié)炎、過(guò)敏性鼻炎。
用途 國(guó)家二類抗過(guò)敏新藥,用于緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹
生產(chǎn)方法 將化合物(I)(0.05mo1)溶于(450m1),滴加(0.15mo1)。加畢,在蒸汽浴上加熱2h,然后室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。加入800ml水。分出層,水洗,干燥。減壓濃縮得油狀物,用石油醚浸漬后,用乙腈重結(jié)晶,即得,收率64%。
可做糖漿,片劑。膠囊(中英文商品名:開瑞坦/克敏能/Claritin/樂(lè)敏錠(Lomidine),)
用法用量
成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大于30公斤:1日1次,一次10mg。體重小于等于30公斤:1日1次,一次5 mg
1.同時(shí)服用、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、、等藥物, 會(huì)提高在血漿中的濃度,應(yīng)慎用。其他已知能抑制代謝的藥物,在未明確與相互作用前就謹(jǐn)慎合用。
2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。 每日同服400mg,可使及其活性代謝物 去羧乙基的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。 與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、、 等藥物并用也可抑制的代謝。
3.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
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